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    新型口服抗凝藥:業(yè)界“氫彈”,把房顫“中風(fēng)”扼殺在搖籃里

    發(fā)布時(shí)間:2020-06-18 00:00 本文來(lái)源: 藥學(xué)部藥品信息科

    心房顫動(dòng)(俗稱(chēng)房顫)對(duì)不少心血管病人來(lái)說(shuō)并不陌生,它是常見(jiàn)的心律失常之一。在我國(guó),房顫在80歲以上人群中的發(fā)病率高達(dá)30%,且死亡率近年來(lái)增長(zhǎng)迅速,在死亡率排名前10的心血管疾病中名列前茅。房顫為何如此“兇猛”?因?yàn)樗牟l(fā)癥多,如:血栓栓塞及腦卒中(俗稱(chēng)“中風(fēng)”)、心衰、心肌梗死、癡呆、腎功能不全等,其中,“中風(fēng)”在房顫致死、致殘中獨(dú)占鰲頭,既常見(jiàn)又致命,妥妥的No.1。

    雖說(shuō)“中風(fēng)”有很多種,然而房顫“中風(fēng)”就占了20%,比例不容小覷。而且房顫“中風(fēng)”比其它款的“中風(fēng)”,癥狀更嚴(yán)重,復(fù)發(fā)更容易,死亡率是其他類(lèi)型的2倍,醫(yī)療費(fèi)用達(dá)其他類(lèi)型的1.5倍。不僅身體被掏空,錢(qián)包也被掏空了啊!有病人不淡定了,“有什么保命又保財(cái)?shù)姆椒▎幔。俊贝鸢甘怯械?,那就是?guī)范化的抗凝治療。

    房顫抗凝治療的經(jīng)典藥物是華法林,它在瓣膜性及非瓣膜性房顫的抗凝治療中發(fā)揮著重要作用。華法林通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗維生素K,減少凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成來(lái)發(fā)揮抗凝作用。華法林歷史悠久、價(jià)格親民,但存在諸多問(wèn)題:如一過(guò)性高凝傾向,治療窗窄,需頻繁監(jiān)測(cè)INR、調(diào)整劑量,患者依從性較低,藥效易受多種藥物、食物影響,有潛在嚴(yán)重出血并發(fā)癥,起效、失效時(shí)間較長(zhǎng)等。有沒(méi)有揚(yáng)長(zhǎng)避短的替代藥呢?多年來(lái),人們一直致力于新藥的研發(fā),近10年,口服抗凝界涌現(xiàn)出一批新星,叫非維生素K拮抗劑抗凝藥(non-vitamin K antagonist oral anticoagulants, NOCAs)。武器升級(jí),打怪不愁。

    目前,我國(guó)已上市的NOCAs有達(dá)比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班。由于藥理作用與代謝途徑不同,相比傳統(tǒng)的華法林,NOCAs有諸多優(yōu)點(diǎn):服用簡(jiǎn)單;不需常規(guī)凝血化驗(yàn)檢測(cè)、常規(guī)調(diào)整劑量,患者依從性較高;較少與食物、藥物相互作用,藥效穩(wěn)定;安全性更好。多項(xiàng)大規(guī)模的臨床試驗(yàn)顯示,NOCAs在療效上,不劣于甚至優(yōu)于華法林;在不良反應(yīng)上,NOCAs大出血不多于甚至少于華法林。所有NOCAs均明顯減少顱內(nèi)出血。比較詳見(jiàn)表1,23。

    值得注意的是,NOCAs目前僅用于非瓣膜性房顫,瓣膜性房顫的抗凝治療仍然選用華法林。然而,非瓣膜性房顫占了瓣膜性房顫的絕大多數(shù),NOCAs仍能惠及大部分房顫病人。隨著研發(fā)的深入,期待將來(lái)有覆蓋面更廣、更優(yōu)秀的口服抗凝藥,造福人類(lèi)。




    參考文獻(xiàn)

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    [3] 張智文房顫的藥物治療進(jìn)展[J]. 心血管病防治知識(shí)(學(xué)術(shù)版),2019,(04):95-96.

    [4] 中國(guó)心房顫動(dòng)患者卒中防治指導(dǎo)規(guī)范2015


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